過去大多數(shù)的合成藥物不是手性的，即使許多曾經(jīng)是。從天然產(chǎn)品發(fā)展而來的藥物大多數(shù)是有手性的。目前，在使用的藥物中大約40%是有手性的。

　　人體是高手性選擇性的，它會(huì)跟各種外消旋的藥物發(fā)生不同的相互作用，通過分開的通路進(jìn)行新陳代謝產(chǎn)生不同的藥理活性。一種異構(gòu)體產(chǎn)生希望得到的治療活性，而另一種可能沒有活性或產(chǎn)生我們所不希望的副作用（從表1中可以看出）。即使副作用不是很嚴(yán)重，沒有活性的對映體也必須被身體代謝出，所以這樣就使得生物體產(chǎn)生一種不必要的負(fù)擔(dān)。

　　萘普生（甲氧萘丙酸）這種藥物的一種手性構(gòu)型的是另一種手性抗炎藥物活性的28倍；多巴胺的一種對映體，用來治療帕金森癥，可以作用于神經(jīng)細(xì)胞控制顫抖，而其另一種對映體對神經(jīng)細(xì)胞來說是有毒的。二十世紀(jì)六十年代，薩力多胺的外消旋混合物被用作治療孕婦晨吐的藥物，然而，其治療活性僅僅來自于(R)-(+)-對映體。但在幾百個(gè)先天畸形的案例的研究后才發(fā)現(xiàn)這些畸形是由于藥物薩力多胺(S)-(+)-對映體造成的。到那時(shí)為止，手性的考慮就成了藥物研究及發(fā)展的一部分。

　　獲得純藥物對映體最理想的方式就是選擇性合成。然而，這種方法很難實(shí)際應(yīng)用，一般都比較復(fù)雜，難以控制，而且?guī)缀醵己馨嘿F。所以，分離外消旋混合物或最終的產(chǎn)物進(jìn)行分離是必要的。人們對于發(fā)展那些高效的，高產(chǎn)出，以及靈敏性高的手性分離方法越來越感興趣。同時(shí)對于化學(xué)合成的控制，對映體純度的評估，藥效動(dòng)力學(xué)的測定也很感興趣。

　　我們可以使用GC,HPLC,和CE來實(shí)現(xiàn)對映體的分離。手性識別一般是通過Dalgliesh的三點(diǎn)相互作用規(guī)則（three-point-interaction rule）來確定的。至少其中一種相互作用對形成非對映體復(fù)合物有立體選擇性，從而使其手性分離。

　　在許多實(shí)例中，特別是對于有立體選擇性時(shí)，HPLC與CE是互補(bǔ)的。新的分離技術(shù)的發(fā)展是一個(gè)可研究的領(lǐng)域，在考慮市場上對對映體藥物需求時(shí)，高產(chǎn)出量，高選擇性都是必須考慮的。