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依托咪酯手性中間體——α-甲基芐胺的手性異構(gòu)體方法開發(fā)

發(fā)布時間:2024-06-14
依托咪酯(ET),一種不溶于水的白色粉末狀物質(zhì),為非巴比妥類靜脈短效催眠藥;是一種自1974年以來使用的靜脈麻醉劑,可誘導(dǎo)鎮(zhèn)靜和睡眠,用作全身麻醉劑,靜脈注射后作用迅速而短暫,入睡快,蘇醒也快,對中樞神經(jīng)具有較強(qiáng)抑制作用。在臨床上主要適用于全麻誘導(dǎo),也可用于短時手術(shù)麻醉。警示:吸食依托咪酯=吸毒,請勿吸食。

依托咪酯(ET),一種不溶于水的白色粉末狀物質(zhì),為非巴比妥類靜脈短效催眠藥;是一種自1974年以來使用的靜脈麻醉劑,可誘導(dǎo)鎮(zhèn)靜和睡眠,用作全身麻醉劑,靜脈注射后作用迅速而短暫,入睡快,蘇醒也快,對中樞神經(jīng)具有較強(qiáng)抑制作用。在臨床上主要適用于全麻誘導(dǎo),也可用于短時手術(shù)麻醉。警示:吸食依托咪酯=吸毒,請勿吸食。



α-甲基芐胺是一種有機(jī)化合物,具有R(+), S(-)兩種光學(xué)活性異構(gòu)體,這些異構(gòu)體在藥物合成中具有重要的應(yīng)用價值。例如,R(+)-α-甲基芐胺可用于抗菌素磷霉素的合成,而S(-)-α-甲基芐胺則可用于依托咪酯及鹽酸左卡巴斯汀等藥物的合成。

α-甲基芐胺的化學(xué)式

分子式:C?H??N

該分子包含8個碳原子、11個氫原子和1個氮原子。


主要物理性質(zhì):

熔點:-65℃

沸點:183.0±9.0 °C(在760 mmHg壓力下)密度:1.0±0.1 g/cm3(或0.9395(15/4℃))

閃點:79.4±0.0 °C

外觀性狀:無色至淡黃色液體,具有芳香氣味


主要化學(xué)性質(zhì):

強(qiáng)堿性,能吸收空氣中的二氧化碳能與醇、醚混溶,且溶于水


α-甲基芐胺其獨(dú)特的化學(xué)性質(zhì)和物理性質(zhì)使得它成為了一種非常重要的有機(jī)化合物,在不對稱合成、手性輔助合成、測定異構(gòu)體純度以及醫(yī)藥、化工等領(lǐng)域都有著廣泛的應(yīng)用。


實驗分享

廣州研創(chuàng)使用EnantioPak?SDMP手性色譜柱對α-甲基芐胺進(jìn)行液相拆分,給大家做相關(guān)分享!


分離條件:




譜圖:

結(jié)論:如圖所示,采用EnantioPak?SDMP的色譜柱進(jìn)行拆分時,柱效和峰面積效果都很好,可以滿足市場上的大部分要求。


產(chǎn)品信息

EnantioPak?SDMP色譜柱是廣州研創(chuàng)推出的鍵合型手性柱,其固定相是3,5-二甲基苯氨基甲?;?環(huán)糊精。其對含對含有酰胺基、羥基、氨基等基團(tuán)化合物有較好的分離效果,高效,耐溶劑能力強(qiáng),正反相體系均適用。


該類目前有不同內(nèi)徑粗細(xì)的分析柱、半制備柱、制備柱以及保護(hù)柱(見下圖介紹),您可根據(jù)實驗需要選擇合適的規(guī)格。



更多應(yīng)用案例歡迎咨詢索??!18922204815

環(huán)糊精類色譜柱使用前注意事項

1.出廠的正相色譜柱保存在正己烷/異丙醇=90/10溶液中。使用時,請先用正己烷/異丙醇=90/10沖洗色譜柱30 min,再更換為目標(biāo)流動相穩(wěn)定系統(tǒng)至基線平穩(wěn)。

2.出廠的反向色譜柱保存在純甲醇溶液中。使用時,請先用純甲醇或乙腈沖洗色譜柱30 min,再更換為目標(biāo)流動相穩(wěn)定系統(tǒng)至基線平穩(wěn)。

3.反相流動相一般使用甲醇、乙腈、水,流動相允許的最高有機(jī)相比例為100%。


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